七大常见肺癌靶向药物

发表者:医伴旅医学部小郑      发表日期:2018-09-27     来源网络,如有侵权请联系删除

肺癌是一种常见的肺部恶性肿瘤,绝大多数肺癌起源于支气管粘膜上皮。全球范围内市面上已有多资肺癌靶向药,主要包括几大类:1.抗肿瘤血管生成类药物;2.抗EGFR靶向药;3. 抗ALK靶向药等。以下是小编为大家整理的肺癌靶向药物综合。


1.吉非替尼(Gefitinib、易瑞沙、Iressa)


易瑞沙是第一代EGFR-TKI,中国批准适应症为治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。临床用于EGFR19、21突变的非小细胞肺癌效果良好,19突变更敏感。


2.厄洛替尼(Erlotinib、特罗凯、Tarceva)


特罗凯,与易瑞沙第一代EGFR-TKI,中国批准适应症为既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。临床用于EGFR19、21突变的非小细胞肺癌效果良好,21突变更敏感。


3.阿法替尼(Afatinib、BIBW 2992、Gilotrif)


阿法替尼,靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代(易瑞沙、特罗凯)TKI共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。但与一代药有很大不同。


(1)阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。


(2)阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。


(3)在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。


(4)目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。


4.奥希替尼(Osimertinib、泰瑞沙、AZD9291)


奥希替尼,为第三代EGFR-TKI,已批准用于二线治疗携带EGFR T790M突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


EGFR T790M突变是常见的易瑞沙、特罗凯耐药原因,对此引起的耐药,用9291效果良好。


5.克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori)


克唑替尼 (Crizotinib),是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 ROS1 抑制剂。2011 年FDA 批准克唑替尼用于 ALK 阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。2016 年 FDA 批准克唑替尼用于治疗晚期 ROS1- 阳性非小细胞肺癌患者。


克唑替尼被批准主要是基于在临床试验中对晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌患者客观缓解率达到 50% 到 61% 。


2016 年 FDA 做出最新审批决定是基于 50 位 ROS1- 阳性非小细胞肺癌患者的研究结果,这 50 位患者的肿瘤都已经从原发位置发生广泛转移。结果显示 2/3 的参与者肿瘤缩小或者消失。这种改善持续了平均 18.3 个月的时间,在这一审批过程中,克唑替尼先后被授予突破性治疗、优先审查地位以及孤儿药称号等。 


 6.阿特朱单抗(Atezolizumab、Tecentriq)


阿特珠单抗是罗氏旗下基因泰克开发的一种针对 PD-L1 的单克隆抗体, PD-L1 是 PD-1 的配体,因此和 PD-1 单抗 Opdivo、Keytruda 类似,Tecentriq 的机理是同样是阻断 PD-L1/PD-1 相互作用。2016 年 10 月,Atezolizumab 被 FDA 批准用于二线治疗转移性非小细胞肺癌适应患者包括经过铂化疗期间或之后疾病以后有所恶化进展,具有 EGFR 或 ALK 基因异常,经其他靶向治疗后无效的患者。


FDA 的批准是基于名为 POPLAR 和 OAK 的两项临床试验研究的积极结果:POPLAR 是一项全球性、多中心、开放标签、随机的 2 期临床试验,评估了 Tecentriq 与多西他赛相比,治疗经治复发性局部晚期或转移性 NSCLC 的患者的疗效和安全性,研究显示与用多西他赛治疗相比 Tecentriq 可以显著性的提高整体研究人群的中位生存期。


7. 雷莫芦单抗(Ramucirumab、Cyramza)


雷莫芦单抗是一种全人源单克隆抗体,靶点是血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2),其抗癌机制与阿瓦斯汀类似,都是通过抑制血管生成来阻止癌细胞的增殖与扩散。2014 年 12 月 FDA 批准 Ramucirumab 同紫杉醇联合用于治疗扩散性非小细胞肺癌治疗以及 EGFR 或者 ALK 突变的经过其他靶向药物治疗过的 NSCLC。


批准是基于一项来自六大洲的 26 个国家的 1253 名非鳞状细胞和鳞状细胞的非小细胞肺癌患者的国际研究,发现 Ramucirumab 比安慰剂组的总生存期延长了 1.4 个月,除此之外中位总生存期,平均无进展生存期,整体响应率等指标都有显著性改善。


以上是7种常见的肺癌靶向药物,更多信息,可以咨询医伴旅。

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