黑色素瘤靶向治疗药物之考比替尼

发表者:医伴旅医学部      发表日期:2018-11-28     原创文章  转载请注明出处

黑色素瘤是一种恶性程序很高的恶性肿瘤,也成为恶性黑瘤,大多原发于皮肤、眼、鼻腔等,最初于正常皮肤上发生黑色素沉积或者大声色素痣色素增多,黑色加深,病变损害不断的扩大,色素痣硬度增强,并伴有痒痛的感觉。近年来,黑色素瘤是发病率增长最快的恶性肿瘤之一,年增长率为3%-5%。2012年全球黑色素瘤新发病为232000例,死亡55000例,其中,男性和女性的发病率分别为10.2%和9.3%,死亡率分别为2%和1.2%。


目前,美国FDA已批准的黑色素靶向药物有BRAF V600拟制剂和MEK拟制剂。考比替尼(Cotellic,Cobimetinib)是一种口服小分子MEK拟制剂,由罗氏研发,与2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,批准剂量为20mh/片。



考比替尼的上市,主要为基于三期coBRIM研究的阳性结果数据。其中数据表明:495名BRAF拟制剂初治患者,考比替尼联合维莫非尼治疗疾病恶化或者死亡风险有明显降低,无进展生存期为12.3个月,而单独服用维莫非尼的无进展生存期为7.2个月。


其考比替尼的布不良反应为:对COTELLIC最常见不良反应(≥20%)是腹泄, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。 

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