维奈克拉(Venetoclax)中文说明书

维奈克拉(Venetoclax)是一种口服BCL-2选择性抑制剂，通过抑制BCL-2蛋白的活性，恢复细胞凋亡机制，从而诱导癌细胞死亡。

什么维奈克拉(Venetoclax)

维奈克拉（商品名Venetoclax）可用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），或用于年龄在75岁及以上或因其他情况无法接受强化化疗的新诊断急性髓系白血病（AML）患者。

对于CLL和SLL，维奈克拉可以单独使用，也可以与奥妥珠单抗、利妥昔单抗或阿卡替尼联合使用。

对于AML，维奈克拉与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合使用。

如何服用维奈克拉(Venetoclax)

1、剂量信息

维奈克拉治疗CLL/SLL的剂量

治疗CLL或SLL的维奈克拉剂量从5周的剂量爬坡期开始：第1周：每日一次口服20毫克；第2周：每日一次口服50毫克；第3周：每日一次口服100毫克；第4周：每日一次口服200毫克；第5周及以后：每日一次口服400毫克。作为单药治疗或与奥妥珠单抗、利妥昔单抗或阿卡替尼联合使用。

与阿卡替尼联合使用时：在第1周期第1天，开始口服阿卡替尼100毫克，大约每12小时一次，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或完成14个周期的治疗。每个周期为28天。有关其他剂量信息，请参阅阿卡替尼的处方信息。

维奈克拉治疗AML的剂量

治疗AML的维奈克拉剂量从3天或4天的剂量爬坡期开始：第1天：每日一次口服100毫克；第2天：每日一次口服200毫克；第3天：每日一次口服400毫克；第4天及以后：与阿扎胞苷或地西他滨联合使用时，每个28天周期内每日一次口服400毫克；与低剂量阿糖胞苷联合使用时，每个28天周期内每日一次口服600毫克。

2、服药方式

不要压碎、咀嚼或弄断药片，整片吞服药片。如果吞咽维奈克拉100毫克药片有困难，请告知您的医疗保健提供者，他们可能会为开具更小规格的药片。

为预防某些副作用，在开始服用维奈克拉前2天，每天喝6至8杯水。此外，在首次服用此药的当天以及每次更改剂量时，也要喝6至8杯水。未经医生许可，不要停止使用此药。

3、错过了一次剂量怎么办

如果错过了一次维奈克拉的剂量，且距离常规服药时间不足8小时，请尽快补服。如果错过了一次剂量，且已超过8小时，请跳过漏服的剂量，在常规时间服用下一次剂量。

4、服药后呕吐怎么办

如果您在服用维奈克拉后不久呕吐，请不要服用另一片药。按计划在第二天服用下一次剂量。

5、服药过量怎么办

寻求紧急医疗救助或拨打中毒帮助热线。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

维奈克拉(Venetoclax)的副作用

1、严重副作用

肿瘤溶解综合征（TLS）

TLS由癌细胞快速分解引起，TLS可导致肾功能衰竭、需要透析治疗，并可能导致死亡。在开始服用维奈克拉之前，医疗保健提供者会进行检查，评估发生TLS的风险。在开始维奈克拉治疗前和治疗期间，将接受其他药物以帮助降低TLS风险。可能还需要接受静脉输液。医疗保健提供者会在您开始治疗时以及治疗期间进行血液检查以监测TLS，请务必按时进行血液检查。

如果在维奈克拉治疗期间出现任何TLS症状，请立即告知您的医疗保健提供者，这些症状包括：发热、寒战、恶心、呕吐、意识混乱、呼吸急促、癫痫发作、心律不齐、尿液呈深色或浑浊、异常疲倦、肌肉或关节疼痛。

在维奈克拉治疗期间，请多喝水以帮助降低发生TLS的风险。从首次服药前2天开始、首次服药当天以及每次剂量增加时，每天喝6至8杯水（总计约56盎司）。

如果出现副作用，医疗保健提供者可能会延迟、减少剂量或停止维奈克拉治疗。当停药1周或更长时间后重新开始服用维奈克拉时，医疗保健提供者可能会再次检查TLS风险并更改剂量。

2、最常见副作用

维奈克拉与奥妥珠单抗、利妥昔单抗联合使用或单独用于CLL或SLL患者时最常见的副作用是：血小板计数低、红细胞计数低、腹泻、恶心、上呼吸道感染、咳嗽、肌肉和关节疼痛、疲劳、手臂、腿、手和脚肿胀。

维奈克拉与阿卡替尼联合用于CLL或SLL患者时最常见的副作用是：白细胞计数低、头痛、腹泻、肌肉和骨骼疼痛、COVID-19。

维奈克拉与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合用于AML患者时最常见的副作用是：恶心、腹泻、血小板计数低、便秘、白细胞计数低、发热伴白细胞计数低、疲劳、呕吐、手臂、腿、手或脚肿胀、发热、肺部感染、呼吸急促、出血、红细胞计数低、皮疹、腹痛、血液感染、肌肉和关节疼痛、头晕、咳嗽、喉咙痛、低血压。

3、其他严重副作用

白细胞计数低（中性粒细胞减少症）：白细胞计数低在使用维奈克拉时很常见，但也可能很严重。您的医疗保健提供者会在治疗期间进行血液检查以监测您的血细胞计数，并可能暂停给药。

感染：在使用维奈克拉治疗期间曾发生过死亡和严重感染，如肺炎和血液感染（败血症）。如果在维奈克拉治疗期间出现发热或任何感染迹象，您的医疗保健提供者会密切监测并立即治疗。

维奈克拉(Venetoclax)的注意事项

为确保维奈克拉对您安全，请告知医生以下情况：

是否有肾脏问题、肝脏问题，是否存在体内盐分或电解质（如钾、磷或钙）问题、是否有高尿酸血症或痛风病史、是否计划接种疫苗、是否怀孕或计划怀孕、是否正在哺乳或计划哺乳。

维奈克拉(Venetoclax)的特殊人群用药

1、妊娠

维奈克拉可能对未出生的婴儿造成伤害，可能需要进行妊娠试验以确保没有怀孕。在使用维奈克拉期间以及最后一次给药后至少30天内，请采取避孕措施。

2、哺乳

尚不清楚维奈克拉是否会进入母乳。您在使用此药期间以及最后一次给药后至少1周内不应哺乳。

3、男性生育能力

在使用此药期间，男性可能更难使女性受孕。

维奈克拉(Venetoclax)的药物相互作用

其他药物可能与维奈克拉相互作用，并影响您服用的其他药物的血药浓度，可能会增加副作用或降低药物疗效。告知药剂师或医疗保健提供者您服用的所有药物，包括任何处方药和非处方药、维生素或草药补充剂。尤其要告知他们是否服用：抗生素或抗真菌药物；心脏药物；治疗丙型肝炎或HIV的抗病毒药物；强效或中效CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂（如泊沙康唑、克拉霉素和酮康唑）。

应避免同时服用强效或中效CYP3A诱导剂（如卡马西平、磷苯妥英或地塞米松）；P-gp底物（如阿哌沙班、秋水仙碱、环孢素、达比加群、地高辛、依度沙班、利伐沙班或他克莫司）。这些药物应在服用维奈克拉前至少6小时服用。

在维奈克拉治疗期间，还应避免葡萄柚、葡萄柚制品、塞维利亚橙或杨桃，因为它们会阻碍维奈克拉的正常代谢，增加您发生副作用的风险。

维奈克拉(Venetoclax)的作用机制

维奈克拉的作用机制是靶向一种名为BCL-2的特定蛋白，BCL-2就像一个细胞死亡开关，阻止自然发生的细胞凋亡过程清除不需要的细胞。血癌细胞（尤其是CLL、SLL和AML中的癌细胞）通常会过度产生BCL-2，使其对传统化疗耐药。维奈克拉直接与BCL-2结合，实质上是将细胞的死亡开关重新打开，导致细胞死亡。

维奈克拉(Venetoclax)储存

将维奈克拉药片储存在原始容器中，室温保存，避免受潮和受热。不要将药片放入每日药盒中。

请置于儿童接触不到的地方。

维奈克拉(Venetoclax)的成分

活性成分：维奈克拉。

非活性成分：共聚维酮、胶体二氧化硅、聚山梨酯80、硬脂富马酸钠、磷酸氢钙。

薄膜包衣（10毫克和100毫克药片）：氧化铁黄、聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛。

薄膜包衣（50毫克药片）：氧化铁黄、氧化铁红、氧化铁黑、聚乙烯醇、滑石粉、聚乙二醇、二氧化钛。