美洛加巴林(Tarlige)的适应症、用法用量

美洛加巴林(Tarlige、タリージェ)由第一三共研发生产，是一款用于治疗神经性疼痛的创新药物，属于第三代钙离子通道调节剂，临床主要用于缓解各类神经性疼痛，尤其适用于成人糖尿病性周围神经病理性疼痛等相关病症。

美洛加巴林适应症

神经性疼痛。

美洛加巴林用法用量

通常，成人初始剂量为每次5mg，每日2次口服给药；之后以每次5mg为单位，间隔1周以上逐渐增量，最终达到每次15mg，每日2次口服给药。

可根据年龄、症状适当增减美洛加巴林，常用剂量范围为每次10～15mg，每日2次。

美洛加巴林不良反应

可能出现以下副作用，应充分观察，出现异常时应停药或采取适当措施。

1、严重副作用

头晕（不明频度）、嗜睡（不明频度）、意识丧失（低于0.1%）可能导致跌倒、骨折等。出现异常时应停药、减量或采取适当措施。

肝功能障碍（不明频度）可能出现AST、ALT升高等肝功能障碍。出现全身倦怠、食欲不振等早期症状及异常时，应停药并适当处置。

肾功能障碍（不明频度）。

2、其他副作用

美洛加巴林禁忌症

对本品成分有过敏既往史的患者。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

美洛加巴林注意事项

1、可能出现头晕、嗜睡、意识丧失等，给药中患者不得驾驶汽车或操作危险机械，应注意。

2、可能出现体重增加，应注意肥胖，出现肥胖迹象时应采取饮食疗法、运动疗法等适当措施。尤其随剂量增加或长期给药可能出现体重增加，应定期测量体重。

3、本品对神经性疼痛的治疗为对症疗法，并非病因疗法。应同时诊断、治疗引起疼痛的基础疾病，不可随意持续给药。

4、突然停药可能出现失眠、恶心、腹泻、食欲下降等戒断症状。停药时应逐渐减量，谨慎进行。

5、可能出现视力减弱、视觉异常、雾视、复视等眼部障碍，诊疗时应注意询问眼部症状。

美洛加巴林特殊人群用药

1、肾功能障碍患者

应参考肌酐清除率调整剂量与给药间隔。本品可能使血中浓度升高，易出现副作用。

2、孕妇

仅在治疗获益大于风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性给药。动物实验（大鼠）报告显示药物可通过胎盘。

3、哺乳期女性

应权衡治疗获益与母乳喂养获益，考虑是否继续哺乳或中止。动物实验（大鼠）报告显示药物可分泌至乳汁。

4、儿童

尚未对儿童开展临床试验。

5、老年人

应参考肌酐清除率调整剂量与给药间隔，谨慎给药。老年人肾功能多有下降。

可能因头晕、嗜睡、意识丧失等导致跌倒、骨折等，应注意。

美洛加巴林药物相互作用

美洛加巴林主要经肾小球滤过及肾小管分泌从肾脏排泄。参与其分泌的转运体包括：有机阴离子转运体（OAT）1、OAT3，有机阳离子转运体（OCT）2，H+／有机阳离子反向转运体（MATE）1、MATE2-K。此外还经UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）代谢。

美洛加巴林药物过量

症状

在以纤维肌痛症患者为对象的海外临床试验中，出现过单次用药量达60mg的过量用药案例。过量用药时出现的症状包括：情绪高涨、构音障碍、头痛、吞咽困难、关节炎、关节肿胀、无力症。

处置

本品通过血液透析可清除15.3%。

美洛加巴林药代动力学

吸收

食物影响

对健康成人30例单次口服给予美洛加巴林15mg时，空腹时及餐后的Cmax分别为230ng/mL、188ng/mL，Tmax分别为1.00小时、1.50小时，AUClast分别为884ng・hr/mL、833ng・hr/mL。餐后给药时Cmax降低约18%，Tmax延长0.5小时，但AUCinf降低仅约6%（国外数据）。

分布

分布容积

健康成人单次口服给予美洛加巴林3、5、10及30mg（各剂量6例）时，表观终末相分布容积（Vz/F）为78.01～87.97L（国外数据）。

血细胞转移率

使用14C标记体的实验中，美洛加巴林向红细胞内转移，人血浆浓度对应的全血浓度比为0.85～0.87（体外）。

血浆蛋白结合率

使用14C标记体的实验中，人血浆蛋白结合率在血浆浓度0.1～10μg/mL范围内，通过超离心法测定为23.4～25.5%（体外）。

代谢

健康成人男性6例单次口服给予14C标记体30mg（150μCi）后，给药放射能的约97%在尿中回收，其中约76%为原形药物。除原形药物外的尿中代谢物为内酰胺体，回收量为给药量的0.6%。此外还检测到经UGT代谢形成的N-葡萄糖醛酸结合物（国外数据）。

排泄

健康成人单次口服给予美洛加巴林3、5、10及30mg（各剂量6例）时，CL/F为16.50～18.24L/hr。此时原形药物的尿中排泄率为63.2～71.5%，肾清除率为10.4～12.4L/hr。健康成人男性6例单次口服给予14C标记体30mg（150μCi）时，给药后168小时内累计放射能排泄率达98%以上，约97%经尿排泄，约1%经粪便排泄（国外数据）。