
盐酸替拉布替尼(Velexbru)由日本小野药品工业株式会社生产,目前尚未在国内上市,无法直接在国内购买到。
截至2026年4月,盐酸替拉布替尼尚未在中国大陆获得国家药品监督管理局的上市批准。因此,国内正规医院药房、零售药店均无法合法销售该药。患者无法通过医保或常规处方渠道获取。
1、海外就医:盐酸替拉布替尼在日本已获批上市,患者可前往日本正规医疗机构就诊,由日本医生开具处方后在当地医院药房或者是药店购买。
2、跨境医疗服务机构:通过合法的跨境医疗机构,可在医生指导下申请海外购药。
3、临床试验:部分大型肿瘤医院可能开展该药的国际多中心临床试验,建议患者及家属咨询相关医疗机构。
切勿通过非正规渠道购买,以免遭遇假药、劣药风险。所有用药必须在具备急救条件的医疗机构、由经验丰富的肿瘤科医生指导下使用。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
空腹单次口服后,血药浓度达峰时间(Tmax)中位数约为2.5~2.9小时。
连续给药28天后,Cmax约为2690 ng/mL,AUC24hr约为13400 ng·hr/mL。
食物影响:餐后服药可使Cmax升高74%,AUC升高29%。因此必须空腹服用,即餐前1小时至餐后2小时之间禁服。
人血清蛋白结合率约为92%。
血液/血浆浓度比约为0.71~0.83,提示药物主要分布于血浆中。
主要代谢酶为CYP3A4。
给药后24小时血浆中主要代谢产物为:M33(羟基化硫酸结合体,占总放射能33.1%)、M12(羟基化葡萄糖醛酸结合体,28.6%)及原形药物(17.3%)。
给药后360小时内,约52.2%经粪便排出,42.1%经尿液排出。
给药后96小时尿液中未检出原形药物,提示药物在体内被充分代谢后排泄。
单次给药后平均半衰期约为5.2小时;连续给药28天后约为3.6小时,提示可能存在自动诱导代谢或分布容积变化。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291066F1029_1_07/?view=frame&style=XML&lang=ja