乐伐替尼是如何发挥作用的

乐伐替尼（仑伐替尼、lenvatinib）是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用以治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。 

乐伐替尼（仑伐替尼）可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α（PDGFRα），KIT及RET。

有研究表明，乐伐替尼作为一线治疗，患者总体生存期（OS）非劣效于索拉非尼，无进展生存期（PFS）、疾病进展时间和客观有效率（ORR）与索拉非尼相比显著改善。

专家解释，乐伐替尼主要通过以下四条途径发挥作用：

1、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶（FGFR1-4）解除对抗血管生成药物的耐药性；

2、通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）抑制肿瘤新生毛细血管生成；

3、通过抑制原癌基因（RET, KIT）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）控制肿瘤生长；

4、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶（FEFR）和血小板衍生生长因子β受体（PDGFRb）抑制肿瘤微生态环境。

仑伐替尼对比索拉非尼在晚期肝癌的治疗中具有明显的优势，仑伐替尼可治疗不可手术的中国肝细胞癌患者。2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（乐伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。

碧康制药生产的Lenvanix是仑伐替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药，医伴旅公司目前与德国、日本、土耳其、孟加拉、香港、印度等国家和地区的专业医院合作，更多关于仑伐替尼（乐伐替尼）仿制药Lenvanix的信息，患者可以咨询医伴旅。