卡马替尼(Capmatinib)的功效与副作用

卡马替尼(Capmatinib)通过靶向抑制MET信号通路，阻断肿瘤细胞生长，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

卡马替尼(Capmatinib)的功效与作用

卡马替尼适用于经FDA批准的检测方法确认、肿瘤存在导致MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

卡马替尼(Capmatinib)的副作用

1、最常见副作用

包括外周性水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。

2、严重副作用

最常见（≥2%）为间质性肺病/肺炎、呼吸困难、肺炎、肝毒性、胸腔积液、肌肉骨骼疼痛等，17%的患者因不良反应永久停药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

卡马替尼(Capmatinib)的药代动力学

1、吸收

口服400mg后，血药浓度达峰时间（Tmax）约1~2小时，口服吸收率估计>70%。

连续每日两次给药，约3天达到稳态，蓄积比为1.5。

2、分布

血浆蛋白结合率：96%（浓度非依赖性），稳态表观分布容积：164L。血-浆浓度比：1.5（高浓度时降至0.9）。

3、代谢

主要经CYP3A4和醛氧化酶代谢。

4、消除

有效消除半衰期：6.5小时，稳态表观清除率：24L/hr（变异系数82%）。

单次给药后，78%放射性见于粪便（其中42%为原形），22%见于尿液（原形可忽略）。

5、特殊人群

年龄（26~90岁）、性别、种族、体重（35~131kg）、轻中度肾功能不全（CLcr30~89mL/min）及轻中重度肝功能不全（Child-PughA/B/C）对卡马替尼药代动力学无临床显著影响。重度肾功能不全（CLcr15~29mL/min）尚未研究。