爱泌罗(Elmiron)的适应症

爱泌罗(Elmiron)是用于缓解间质性膀胱炎所致膀胱疼痛与不适的药物，通过修复膀胱黏膜屏障、减轻尿液刺激发挥治疗作用。常规剂量为每日300mg，分三次口服，需餐前1小时或餐后2小时空腹服用，用药3个月后应评估疗效，可酌情延长至6个月。该药存在弱抗凝效应，可能引发出血、脱发、胃肠道反应等不良反应，长期使用需警惕视网膜色素改变及肝功能异常，对药物成分过敏者禁用，整体需在专科医师指导下规范使用。

爱泌罗适应症

爱泌罗用于缓解间质性膀胱炎相关的膀胱疼痛或不适。

爱泌罗用法用量

爱泌罗推荐剂量为每日300mg，口服，每次1粒（100mg），每日3次。胶囊应用水送服，至少在餐前1小时或餐后2小时服用。

接受爱泌罗治疗的患者应在治疗3个月后进行疗效再评估。若症状未改善且未出现限制性不良反应，可继续用药3个月。

对于治疗6个月后疼痛仍未改善的患者，继续用药的临床获益与风险尚不明确。

爱泌罗不良反应

发生率1%～4%

脱发（4%）、腹泻（4%）、恶心（4%）、头痛（3%）、皮疹（3%）、消化不良（2%）、腹痛（2%）、肝功能异常（1%）、头晕（1%）。

发生率≤1%

消化系统：呕吐、口腔溃疡、结肠炎、食管炎、胃炎、胃肠胀气、便秘、食欲减退、牙龈出血。

血液系统：贫血、瘀斑、凝血酶原时间延长、部分凝血活酶时间延长、白细胞减少、血小板减少。

过敏反应：过敏反应、光敏感。

呼吸系统：咽炎、鼻炎、鼻出血、呼吸困难。

皮肤及附属器：瘙痒、荨麻疹。

特殊感觉：结膜炎、耳鸣、视神经炎、视力减退、视网膜出血。

爱泌罗禁忌症

对爱泌罗、其结构类似物或辅料过敏者禁用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

爱泌罗注意事项

视网膜色素沉着改变

长期使用爱泌罗可出现视网膜色素沉着改变，文献中报道为色素性黄斑病变。多数病例发生于用药3年及以上，亦可见于用药时长更短的患者。病因尚不明确，累积剂量可能为危险因素。

已报道病例的视觉症状包括阅读困难、对弱光或暗光环境适应缓慢、视物模糊。此类色素沉着改变对视觉的影响尚未完全明确。若患者因其他原因已存在视网膜色素改变，相关检查结果可能干扰正确诊断、随访与治疗，此类患者用药需谨慎。

所有患者在开始爱泌罗治疗前均应详细采集眼科病史。若有遗传性图案样营养不良家族史，应考虑进行基因检测。对于既往存在眼科疾病的患者，建议在治疗开始前完成全面的基线视网膜检查（包括彩色眼底照相、光学相干断层扫描（OCT）、自发荧光成像）。

所有患者均建议在开始治疗后6个月内完成基线视网膜检查（含OCT与自发荧光成像），并在持续治疗期间定期复查。若出现视网膜色素沉着改变，需重新评估继续治疗的获益与风险，因该改变可能不可逆。即使停药，视网膜及视力改变仍可能进展，因此需持续进行视网膜随访检查。

一般注意事项

爱泌罗为弱抗凝药（抗凝活性为肝素的1/15）。每日剂量300mg时（n=128），6.3%患者出现直肠出血不良反应。另有瘀斑、鼻出血、牙龈出血等出血并发症报道。接受侵入性操作的患者，或存在潜在凝血功能障碍、出血风险升高体征/症状的患者（因合用香豆素类抗凝药、肝素、组织型纤溶酶原激活剂、链激酶、大剂量阿司匹林或非甾体抗炎药等治疗所致），需评估出血情况。患有动脉瘤、血小板减少症、血友病、消化道溃疡、息肉、憩室等疾病的患者，启用爱泌罗前需仔细评估。

有同类产品经皮下、舌下或肌内给药（不经肝脏初始代谢）使用后，出现迟发性免疫过敏性血小板减少，伴血栓形成及出血症状。有肝素诱导性血小板减少症病史者使用爱泌罗需谨慎。

脱发与戊聚糖多硫酸钠及肝素类药物相关。爱泌罗临床试验中，脱发多在治疗最初4周内出现，97%的脱发病例为斑秃，仅局限于头皮单一区域。

肝功能不全

尚未在肝功能不全患者中开展爱泌罗研究。有证据表明肝脏参与爱泌罗的清除，因此肝功能损伤可能影响该药药代动力学，此类患者用药需谨慎。

1.2%患者出现转氨酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶、乳酸脱氢酶轻度升高（＜正常值2.5倍），升高多出现于用药3～12个月，不伴随黄疸或其他临床症状体征。该类异常多为一过性，也可基本维持不变，极少数患者持续用药后会进展。另有部分患者出现部分凝血活酶时间（PTT）、凝血酶原时间（PT）延长（两者均＜1%）或血小板减少（0.2%）。

患者用药信息

告知患者阅读经FDA批准的患者用药标签（用药指南）。患者应遵医嘱按规定剂量、规定频次服药，不得擅自增加用药频率。告知患者若出现视力改变需及时报告并接受检查。所有患者建议在开始爱泌罗治疗后6个月内及长期治疗期间定期接受视网膜检查（含光学相干断层扫描OCT、自发荧光成像）。提醒患者爱泌罗具有弱抗凝作用，可能延长出血时间。

实验室检查结果

24名健康男性受试者每日服用1200mg戊聚糖多硫酸钠、连续8天，药物未对凝血酶原时间（PT）或部分凝血活酶时间（PTT）产生影响。体外实验显示，戊聚糖多硫酸钠可抑制人富血小板血浆中凝血因子Xa的生成，并抑制凝血酶诱导的血小板聚集。

爱泌罗特殊人群用药

致癌性、致突变性与生殖损害

已在F344/N大鼠与B6C3F1小鼠中开展爱泌罗长期致癌性研究。研究中，动物每日经灌胃口服给药，每周5天，最长给药2年。小鼠给药剂量为56、168、504mg/kg。大鼠雄性剂量为14、42、126mg/kg，雌性剂量为28、84、252mg/kg。按mg/kg换算，大鼠给药剂量最高达人体最大推荐剂量（MRHD）的60倍，小鼠最高达117倍。啮齿类动物研究结果未发现明确的药物相关致肿瘤性或致癌风险。

妊娠

已在小鼠、大鼠中开展每日静脉给药15mg/kg的生殖毒性研究，在兔中开展每日7.5mg/kg的研究。按体表面积折算，上述剂量分别为人体每日口服剂量的0.42倍与0.14倍。研究未发现爱泌罗损害生育力或对胎儿造成伤害的证据。

体外实验中，以1mg/mL浓度的戊聚糖多硫酸钠（PPS）直接处理培养的小鼠胚胎，可引起可逆性肢芽异常。尚未在妊娠女性中开展充分且严格对照的研究。动物实验结果无法完全预测人体反应，因此仅在明确必要时，方可在妊娠期使用本品。

哺乳期妇女

尚不明确本品是否经人乳排泄。鉴于多种药物可经人乳排泄，哺乳期女性使用爱泌罗需谨慎。

儿童用药

16岁以下儿科患者的安全性与有效性尚未确立。

爱泌罗药物相互作用

尚不明确。

爱泌罗药物过量

尚无药物过量的报道。根据本品的药效学特性，药物过量所致毒性反应可能表现为抗凝作用增强、出血、血小板减少、肝功能异常及胃部不适。

在一项临床试验中，127例患者每日服用900mg、连续32周，15%的患者出现直肠出血不良反应。

另一项临床试验共纳入100例患者，其中爱泌罗组51例、安慰剂组49例，爱泌罗组患者每日服用900mg、连续16周，该组有11.8%的患者出现肝功能检查指标升高，而安慰剂组仅为2%。

若发生急性药物过量，如条件允许，应对患者进行洗胃，严密观察病情，并给予对症及支持治疗。

爱泌罗药代动力学

吸收

在一项临床药理学研究中，健康女性志愿者在空腹状态下单次口服含放射性标记药物的戊聚糖多硫酸钠溶液，剂量为300mg或450mg，给药后血浆放射性水平达峰时间中位数约为2小时（范围0.6～120小时）。根据尿液中放射性物质的排泄情况，口服放射性标记戊聚糖多硫酸钠后，平均约6%的药物被吸收并进入体循环。

食物影响：临床试验中，爱泌罗于餐前1小时或餐后2小时用水送服。食物对戊聚糖多硫酸钠吸收的影响尚不明确。

分布

对动物经胃肠外给予放射性标记戊聚糖多硫酸钠的临床前研究显示，药物可分布于泌尿生殖道尿路上皮，在肝脏、脾脏、肺、皮肤、骨膜及骨髓中分布量较少。动物实验中药物对红细胞的穿透性较低。

代谢

被吸收的戊聚糖多硫酸钠部分在肝脏和脾脏发生脱硫代谢，部分在肾脏发生解聚代谢，生成大量代谢产物。持续给药时，脱硫与解聚代谢过程均可能出现饱和。

排泄

健康受试者分组口服含放射性标记的戊聚糖多硫酸钠溶液（300mg或450mg）后，血浆放射性水平平均半衰期分别为27小时和20小时。口服给药后，大部分戊聚糖多硫酸钠以原形经粪便排泄（300mg组平均84%，450mg组平均58%）。平均6%经尿液排泄，主要为脱硫及解聚后的代谢产物，仅极少部分（平均0.14%）以原形药物经尿液回收。